糖尿病治療薬の雑なまとめ

糖尿病治療薬

糖尿病

• 1型：絶対的なインスリン欠乏
• 2型：インスリン抵抗性
• その他：遺伝子異常、他の疾患に伴う
• 妊娠糖尿病：妊娠中の耐糖能以上

診断基準は、

1. 空腹時血糖値：126mg/dL以上
2. 75gOGTTの2時間後血糖値：200mg/dL以上
3. 随時血糖値：200mg/dL以上
4. HbA1c：6.5%以上（NGSP）

1〜3のいずれかと4に該当する場合、糖尿病と診断される。1〜4のいずれかが認められれば糖尿病型と判定する。糖尿病型で口渇や多飲。多尿が認められる場合は糖尿病と診断できる。

糖尿病治療薬

インスリン製剤

インスリン皮下注射である。重症感染症や妊婦などではインスリンが適応となる。

経口糖尿病治療薬

スルホニル尿素（SU）薬

膵臓B細胞のSU受容体に結合し、ATP依存性K⁺チャネルを閉口させ、細胞膜を脱分極させる。脱分極により膜電位依存性Ca²⁺チャネルが開口し、インスリンが分泌される。

• 第一世代
  • トルブタミド
  • アセトヘキサミド
  • クロルプロパミド
• 第二世代
  • グリベンクラミド
  • グリクラシド
• 第三世代
  • グリメピリド

速攻型インスリン分泌促進薬

SU構造を有さないがSU受容体に結合する。作用発現は速いが、消失も速いため、食後高血糖改善に用いる。

• ナテグリニド
• ミチグリニドカルシウム
• レパグリニド

ビグアナイド系（BG）薬

インスリンの作用を増強する。また、糖新生抑制、糖利用促進をすることで血糖値を低下させる。

嫌気的解糖系の亢進により乳酸アシドーシスが生じることがる。

• メトホルミン
• ブホルミン

インスリン抵抗性改善薬

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPARγ）を刺激することで小型脂肪細胞へ分化、大型脂肪細胞のアポトーシスを起こす。

TNF-α産生の抑制、アディポネクチン産生の促進によりインスリン抵抗性を改善する。

副作用として心不全や浮腫がある。

• ピオグリタゾン

α-グリコシダーゼ阻害薬（α-GI）

α-ギルコシダーゼの阻害により二糖の分解を抑制し、小腸からの吸収を阻害する。アカルボースはα-アミラーゼも阻害する。

低血糖が起きた場合は、糖の分解が阻害されているため、ブドウ糖を投与する。

• アカルボース
• ボグリボース
• ミグリトール

インクレチン関連薬

ジペプチジルペプチダーゼIV（DPP-IV）阻害薬とグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）作動薬がある。

DPP-IV阻害によってインクレチンの分解が阻害される。インクレチンの濃度上昇により、血糖依存的にインスリンが分泌される。

GLP-1は膵臓B細胞のGLO-1受容体を介して血糖依存的にインスリンを分泌する。

糖尿病性末梢神経障害治療薬

• エパレルスタット（アルドース還元酵素阻害）
• メキシレチン（知覚神経Na⁺チャネル遮断）

糖尿病性腎症治療薬

• イミダプリル（ACE阻害）
• ロサルタンカリウム（AT₁受容体遮断）