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2015年2月22日日曜日

関節リウマチ治療薬の雑なまとめ

関節リウマチ(RA)治療薬

疾患修飾性抗リウマチ薬(DMARDs)を用いる。

金製剤

金チオリンゴ酸ナトリウム

SH酵素を阻害する。キレート剤との併用で重篤な血液障害を起こすことがある。筋注で用いる。

オーラノフィン

免疫反応を是正する。経口投与で用いる。

SH基製剤

D-ペニシラミン

SH基を1つ持つ。免疫複合体やリウマトイド因子のジスルフィド結合を開裂させる。

キレート作用があるため、Cu沈着が見られるウィルソン病にも用いられる。

ブシラミン

SH基を2つ持つ。ジスルフィド結合を開裂させる。ペニシラミンのような重篤な副作用はない。

免疫抑制薬

メトトレキサート

上限量は16mg/week。基本は6mgを1回〜3回に分けて投与する。

レフルノミド

イソキサゾール系抗リウマチ薬。プロドラッグであり、代謝物がピリミジン生合成に関与するジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼを阻害する。

ミゾリビン

プリン合成系のイノシン酸→グアニル酸の経路を阻害する。

その他

アクタリット、ロベンザリット二ナトリウム

制御性T細胞の分化誘導を促進する。

サラゾスルファピリジン

プロスタグランジン、ロイコトリエンの産生を抑制する。代謝物の5-ASAは潰瘍性大腸炎の治療薬である。

生物学的製剤

インフリキシマブ

抗ヒトTNF-αモノクローナル抗体。中和抗体

アダリムマブ

完全ヒト型抗ヒトTNF-αモノクローナル抗体。中和抗体

セルトリズマブ ペゴール

PEG化ヒト化抗TNF-α抗体。中和抗体

ゴリムマブ

ヒト型抗ヒトTNF-α抗体。中和抗体

トファシチニブ

JAK阻害薬。サイトカイン受容体を介したシグナル伝達を阻害する。

トシリズマブ

ヒト化抗ヒトIL-6受容体モノクローナル抗体。IL-6受容体に結合し、IL-6の作用発現を抑制する。

エタネルセプト

完全ヒト型可溶性TNF-α/LT-α受容体製剤。囮受容体としてTNF-α、LT−αを補足する。

アバタセプト

T細胞選択的共刺激調節剤。キラーT細胞のCD152(CTL-4A)とIgG定常領域からなる。抗原提示細胞のCD80/86に結合することで、CD28を介する共刺激を阻害することでT細胞の活性化を抑制する。

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